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阐释活性含噻嗪酰胺新类化合物合成及抑菌活性怎么

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论文导读:备30-312.2.4目标化合物3的合成312.3抑菌活性测定31-332.3.1供试病原真菌312.3.2马铃薯葡萄糖琼脂培养基(PDA)的配制31-322.3.3活性测试策略32-33第三章结果与浅析33-423.1目标化合物的物理数据33-363.2中间体2和目标化合物的光谱数据36-403.3目标化合物的抑菌活性40-42第四章讨论42-47

4.1合成反应条件的选择

摘要:高活性、低毒性的杂环类化合物是杀菌剂领域探讨的热点,尤其是在新型农药研制历程中占有很重要的地位。在寻找结构新颖且具有生物活性的化合物时,一个非常重要的策略就是设计合成含有各种杂环的化合物。在杂环化合物中,类化合物以其结构多变和低毒、高效的特点,一直是绿色农药探讨的热点;噻嗪环是含有氮、硫等杂原子的六元环,一直被广泛运用于医药领域,鲜少用于农药特别是植物真菌杀菌剂开发。为了寻找新型高效类杀菌剂,本探讨通过保留活性基团环,引入作用机制不同的活性结构酰胺和噻嗪杂环,以期获得结构新颖活性良好的新类化合物。本探讨以α-基频那酮为起始原料,与取代芳香醛通过Knoevenagel反应生成α,β-不饱和酮,再与硫脲发生Biginelp反应,合成噻嗪环,与酰氯反应衍生得到25个未见文献报道的化合物,化合物的结构均经~1H-NMR、MS和IR予以确认。初步抑菌活性测试结果表明,在100mg/L质量浓度下,25个化合物对苹果腐烂病菌(Cytospora Mandshurica)、番茄灰霉病菌(Botrytis cinerea)、小麦赤霉病菌(Fusariumgraminearum)、玉米弯胞叶斑病菌(curvularia lunata.boed)、马铃薯干腐病菌(Fusariumsolani)、棉花枯萎病菌(Fusarium oxysporum vasinfectum)6种供试病原菌菌丝生长具有不同程度的抑制作用。3a和3b系列对番茄灰霉病菌的抑制率显著高于其他化合物;化合物3a-3、3a-4、3a-5、3b-2、3b-3和3d-1对番茄灰霉菌的抑制率达到了100%;化合物3a-5对小麦赤霉病菌的抑制率为100%;化合物3c-5对马铃薯干腐病菌的抑制率达到82.0%;3a-4和3a-5对棉花枯萎和水稻瘟病菌的抑制率分别达到了9

3.7%和100%。关键词:论文噻嗪论文酰胺论文合成论文抑菌活性论文

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ABSTRACT6-11
第一章 文献综述11-27

1.1 农用杀菌剂的进展情况与前景11-12

1.2 新农药分子创制的途径12-13

1.3 类杀菌剂的探讨概况13-20

1.3.1 类杀菌剂的作用机理与进展历史13-15

1.3.2 类杀菌剂结构特点和主要类型15-20

1.4 酰胺类杀菌剂的探讨概况20-23

1.5 噻嗪类化合物的探讨23-25

1.6 论文的选题依据及设计思想25-27

1.6.1 选题的依据和作用25

1.6.2 设计思想25-27

第二章 实验部分27-33

2.1 实验仪器与试剂27-28

2.

1.1 主要实验仪器27

2.

1.2 主要实验试剂27-28

2.2 化合物的合成28-31

2.1 中间体 1 的合成28-29

2.2 中间体 2 的合成29-30

2.3 酰氯的制备30-31

2.4 目标化合物 3 的合成31

2.3 抑菌活性测定31-33

2.3.1 供试病原真菌31

2.3.2 马铃薯葡萄糖琼脂培养基(PDA)的配制31-32

2.3.3 活性测试策略32-33

第三章 结果与浅析33-42

3.1 目标化合物的物理数据33-36

3.2 中间体 2 和目标化合物的光谱数据36-40

3.3 目标化合物的抑菌活性40-42

第四章 讨论42-47

4.1 合成反应条件的选择42-45

4.

1.1 中间体1的合成42-43

4.

1.2 中间体2的合成43-44

4.

1.3 目标化合物的合成44-45

4.2 目标化合物的结构表征45
4.

2.1 IR 结构表征45

4.

2.2 ~1H-NMR 结构表征45

4.3 目标化合物的抑菌活性和构效联系45-46

4.4 值得进一步探讨的不足46-47

第五章 结论47-48
参考文献48-51
附录51-60
致谢60-61
作者介绍61